PEG化脂質(zhì)體,聚乙二醇修飾的PE類脂質(zhì)體介紹
脂質(zhì)體是一種理想的遞藥技術，由于它具有靶向性、較長的血液滯留時間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的療效和減少毒副作用，所以成為藥物制劑研究的熱點。
1984年，通過酰胺鍵、羧基-PEG和純化的磷脂酰乙醇胺（PE）耦合成功使磷脂質(zhì)偶聯(lián)到PEG上被研究人員所知。從此，PEG和PE之間的連接已經(jīng)被優(yōu)化包括酯類和氨基甲酸酯衍生物，氨基甲酸酯衍生物已廣泛應用。
通過聚乙二醇修飾解決了普通脂質(zhì)體易從體循環(huán)中被肝、脾巨噬細胞迅速清除的缺點，可以使脂質(zhì)體在血液中保留較長時間，增加了藥物的被動靶向功能。由于聚乙二醇價廉易得、可以大規(guī)模生產(chǎn)、分子量易于控制、良好的物理化學性質(zhì)，同時可以事先將其制備成聚乙二醇－磷脂衍生物，制劑工藝相對簡單等優(yōu)點，成為目前高分子修飾脂質(zhì)體的研究重點。
常用的PEG分子量從600-12000，常用的分子量為2000到5000。偶聯(lián)的脂質(zhì)結構范圍從飽和/不飽和PE到膽固醇和短鏈磷脂質(zhì)（C8），中長鏈（C14）和長鏈（C20）脂肪酰胺。
抗癌藥物聚乙二醇－脂質(zhì)體阿霉素(Doxil) 已經(jīng)生產(chǎn)上市，多種聚乙二醇－脂質(zhì)體藥物也已進入臨床Ⅱ/Ⅲ期實驗，這都標志著聚乙二醇－脂質(zhì)體藥物制劑技術已趨成熟。
西安凱新生物可以提供多種PEG-脂質(zhì)體衍生物，包括不同的mPEG分子量和功能性PEG，各種各樣的脂質(zhì)體。
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甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE
英文名 | 描述 | CAS No. | 分子量（PEG） | 純度 | 包裝 |
mPEG-DMPE | 1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt) | 474922-82-2 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g |
mPEG-DPPE | 1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal) | 474922-84-4 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
mPEG-DSPE | (1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt) | 474922-77-5 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
mPEG-DOPE | 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt) | 474922-90-2 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
甲氧基聚乙二醇-神經(jīng)酰胺 衍生物 mPEG-Ceramide
英文名 | CAS No. | 分子量（mPEG） | 純度 | 包裝 | 備注 |
mPEG-C8 Ceramide | 212116-76-2 | 750、2000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g | *PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized. |
mPEG-C16 Ceramide | 212116-78-4 | 750、2000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g |
功能性PEG-脂質(zhì)體
英文名稱 | 分子量（PEG） | 包裝 | 純度 |
DSPE-PEG-Succinyl | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Carboxylic Acid | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Maleimide | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-PDP | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Cyanur | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Amine | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Biotin | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Folate | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
熒光素-PEG-PE
英文名稱 | 描述 | CAS No. | 分子量
（PEG） | 包裝 | 純度 |
PE-PEG-Carboxyfluorescein | ,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt) | 1092697-61-4 | 2000 | 500ug、1mg、5mg、10mg | >99% |
西安凱新生物可以供應符合cGMP要求的各類天然脂類、合成脂類及衍生物
1、Natural Lipids——天然脂質(zhì)
--Natural sphingolipids 天然鞘脂類
--Natural phospholipids 天然磷脂類
--Natural lipids by extraction 天然提取脂類
2、Reference standards 相關標準品
3、Synthetic sphingolipids 合成鞘脂類
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸鹽
--Ceramides 神經(jīng)酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神經(jīng)酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂類
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂類
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物
4、Synthetic lipids & phospholipids 合成脂質(zhì)與磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 腦磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰絲氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇，磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸，磷脂酰-3,4,5-三磷酸
--CA 膽酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸類似物
--Lyso bio-PA溶源性雙磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性腦磷脂，磷脂酰甘油和磷脂酰絲氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚與二植烷醚脂質(zhì)
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog 酰化血小板活化因子類似物
--Brominated phosphocholines 溴代膽堿磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸鹽衍生物
--Plasmalogen 縮醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂類
--Biotinylated lipids 生物素?；|(zhì)
--Bioactive lipids 生物活性脂類
