修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經(jīng)過化學(xué)修飾基團或者生物活性基團修飾的PEG。在藥物開發(fā)研究中，為了增加蛋白或多肽藥物在體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時增加藥物的水溶性，將活化的聚乙二醇通過化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白、多肽、小分子有機藥物和脂質(zhì)體上。藥物經(jīng)PEG修飾后，往往會具有以下優(yōu)點：1、更長的半衰期2、較低的大血藥濃度3、血藥濃度波動較小4、較少的酶降解作用5、較少的免疫原性及抗原性6、較小的毒性7、更好的溶解性8、用藥頻率減少9、提高病人的依從性，提高生活質(zhì)量，降低治療費用9、脂質(zhì)體對腫瘤有更強的被動靶向作用。

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

請點擊西安凱新生物科技有限公司展臺進入查看

修飾性PEG研究及應(yīng)用進展

1、對蛋白質(zhì)類藥物修飾的研究及應(yīng)用進展

蛋白質(zhì)類藥物主要包括細胞因子、酶、抗體、激素等一些具有特殊功能的蛋白質(zhì)。由于天然或重組的未經(jīng)任何修飾的蛋白質(zhì)類藥物具有半衰期短、有一定的免疫原性、溶解度低、毒副作用大等缺點，從而減弱了其臨床效果。PEG修飾蛋白質(zhì)藥物可以延長藥物的半衰期、降低免疫原性，同時大限度地保留其生物活性。作為治療藥物，經(jīng)過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效。PEG對蛋白藥物修飾途徑主要有氨基修飾（包括N端氨基的?；揎?、賴氨酸側(cè)鏈氨基的酰化修飾、N端氨基的烷基化修飾）、羧基修飾、巰基修飾，還有其它如控制pH實現(xiàn)SC-mPEG選擇性修飾蛋白質(zhì)中的組氨酸側(cè)鏈的咪唑基團和用谷氨酰胺轉(zhuǎn)氨酶將mPEG-NH2轉(zhuǎn)移到蛋白質(zhì)的谷氨酰胺側(cè)鏈上，實現(xiàn)對谷氨酰胺的選擇性修飾，其中主要是對N末端或賴氨酸側(cè)鏈氨基進行?；揎?。

目前，國內(nèi)外對PEG修飾蛋白質(zhì)類藥物的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細胞集落刺激因子、白細胞介素、腫瘤壞死因子、超氧化物歧化酶、水蛭素、尿激酶、血紅蛋白、單克隆抗體等。其中腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、粒細胞集落刺激因子、以及兩種亞型A干擾素的PEG修飾物已獲美國食品和藥物管理局(FDA)批準上市，更有40多個藥物正在進行臨床研究。

PEG還可以對蚓激酶、SOD、木瓜凝乳蛋白酶、G-CSF、pal酶、A蛋白、B蛋白、蛋白質(zhì)半胱氨酸等進行修飾。

2、肽類化合物PEG修飾的研究進展

肽類化合物PEG修飾的研究晚于蛋白質(zhì)的相關(guān)研究，近年來也取得了一些進展，如畦降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實現(xiàn)。

在肽類化合物的PEG修飾研究中應(yīng)用普遍的是mPEG，先在mPEG的末端引入羧基、氨基或其它活性基團，或者制備經(jīng)mPEG修飾的氨基酸衍生物，再利用固相或液相法將其偶聯(lián)到肽序列中去，實現(xiàn)對多肽的N端，C端及某些氨基酸側(cè)鏈的聚乙二醇化修飾。

3、PEG修飾脂質(zhì)體

脂質(zhì)體是目前轉(zhuǎn)運各種藥物進入細胞的有效的載體之一,這些藥物可以是化學(xué)合成藥、天然提取物、蛋白質(zhì)、多肽和基因藥物。普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短，易于被清除，限制了其發(fā)展。PEG修飾的長循環(huán)脂質(zhì)體，增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時間，不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲，還能提高脂質(zhì)體的被動靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。

弱堿性藥物阿霉素、長春新堿、米托蒽醌和環(huán)丙沙星等都可以應(yīng)用pH梯度法載入脂質(zhì)體內(nèi)，包封率幾乎達到100％，并且載藥量遠遠大于臨床需要的濃度。制備的聚乙二醇脂質(zhì)體藥物粒徑可控。

PEG修飾后的阿霉素脂質(zhì)體較原型藥物相比：降低了心臟毒性，增強了病人的耐受性，在體內(nèi)發(fā)揮控釋和靶向藥物的作用，已批準用于治療Kaposi's肉瘤和早期的卵巢癌。

4、PEG修飾有機小分子藥物

很多小分子藥物，目前以抗腫瘤藥物為多，采用PEG修飾技術(shù)，聚乙二醇支載小分子，可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉(zhuǎn)移到結(jié)合物中，使該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性，在體內(nèi)能溶于組織液中，能被機體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。

采用PEG修飾技術(shù)的小分子藥物主要有：紫杉醇、喜樹堿、阿霉素、阿糖胞昔、鬼臼毒素等。很多抗腫瘤藥物通過高分子量PEG修飾，能夠達到腫瘤組織的被動靶向給藥。PEG修飾途徑主要是將PEG與這些小分子藥物上的-OH，-NH2，-COOH相偶聯(lián)，如待修飾的小分子藥物不具備這些功能基團，可通過化學(xué)方法引入。

PEG修飾的喜樹堿已進入Ⅰ期臨床試驗，適當?shù)腜EG修飾后的紫杉醇較修飾前有更好的治療效果、溶解性、選擇性和半衰期。

5、其它他應(yīng)用

PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統(tǒng)中應(yīng)用，用于生物大分子和細胞的純化和分析。

PEG修飾糖類可作為新的藥物材料、藥物載體。

寡核苷酸PEG化可以增加溶解度，增加對核酸酶的抵抗和細胞膜穿透性。

生物材料PEG化可以減少血栓形成，降低蛋白質(zhì)和細胞黏附性。

產(chǎn)品特點及技術(shù)優(yōu)勢

1、提供多種官能團修飾，性能好，純度高，產(chǎn)品分子量為500-80,000，產(chǎn)品聚合分散度（PDI）小于

1.05（市場通用為1.60）；

2、生產(chǎn)工藝簡化，雜質(zhì)低，品質(zhì)穩(wěn)定；

3、批量生產(chǎn)，成本可控；

4、可提供800多種產(chǎn)品規(guī)格；。

5、其他特殊規(guī)格可提供定制。

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

相關(guān)產(chǎn)品介紹

1、單官能團PEG系列（mPEG-R）

R：	-CH₂NH₂；-COOH；-CH₂CH₂COOH；-EPMAL；-SC；Biotin
	-PPMAL；-SPA；-OCOOPhNO₂；-CHO；-VS；-S-S-Pyridine；-Thiol
	-CH(OEt)₂；-SH；-SS；-SG；-SCM；-OTS；-ButyrALD； -ALD；-AC； -Alkyne；-Azide；-Epoxide；-Hydrazide；-NCO；-NPC；-OPSS；SG；-Silane；-VS

2、異雙官能團PEG系列（R1-PEG-R2）

R1：	H-；NH₂-；COOH-；MAL-；ACLT-；Biotin-；Gluc-；Gala-；AC-；BOC-；NH-；DSPE-；Fluorescein-；OPSS-；Thiol-；ACRL-；FMOC-NH-；
R2：	-NH₂；-CH₂NH₂；-CH₂CH₂CH₂NH₂；-COOH；-CH₂CH₂COOH；-CHO；-CH(OEt)₂_；-NHS；-MAL；SCM；-SC；-Biotin；-Acid；-CM；-SVA；-VA；-Silane；

3、同雙官能團PEG系列（R-PEG-R）

R：	NH₂；CH₂NH₂；CH₂CH₂COOH；EP-MAL；PP-MAL；NHS；OPSS；AC；ALD；Azide；；EP；GA；Hydrazide；NPC；SH；ACRL；-ButyrALD；-Thiol； Tosylate；VA；

4、多臂支鏈PEG系列（PEGn-R(n=2、3、4)）

R：	-TS；-NP；-GS2；-MAL（C2、C5）；-ALD；-PA；CA；-COO-NHS;-CH₂CH₂CH₂-NHCO-(CH₂)₃-COO-NHS

5、Lysine Branched PEGs

X：	-O-NHS; -NH-CH₂CH₂-CHO; -NH(CH₂)₂-NHCO-(CH₂)-maleimide

6、Forked PEGs

X：	-CH₂CH₂-NHCO-(CH₂)₃-COO-NHS; -CH₂ CH₂NH₂;--CH₂CH₂-NHCO-(CH₂)_2-maleimide

7、Released PEGs (mPEG-(CH2)n-Y-linker-X)

X：	-TS；
Y：	-COO-C₆H₅-;-COO-C₆H₃(CH₃)₂

8、多臂PEG系列(PEG-X)n （n=3、4、6、8）

X：	-CO-CH₂CH₂-COO-NHS; -CO-CH₂CH₂CH₂-COO-NHS; -CH₂CH₂CH₂CH₂-COO-NHS; -CH₂CH₂CH₂NH₂; -CH₂CH₂NH₂; -CH₂CH₂SH; -(CH₂)₃-NHCO-CH₂CH₂-Maleimide; -COO-phenyl-NO₂

9、共聚物系列

A-b-PEG	A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH
mPEG-b-A	A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH
A-b-PEG-b-A	A：PHB； PHB/V；PCL；PLA
R1-(PEG-b-A)-R2	A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH R1：Br；R2：OH
R1-(A-b-PEG)-R2	A：PHB；PHB/V；PCL；PLA；PPO；PGLY；PECH R1：Br；R2：OH
R-(PEG-b-A-b-PEG)-R	A：PPO；PGLY；PECH R：OH
(PEG-b-A)-R	A：PS；PI R：OH
R-(PEG-b-A-b-PEG)	A：PS；PI R：OH
A-b-(PEG)2	A：PS；PI

具體產(chǎn)品如下：

產(chǎn)品編號	分子量	端集取代率	分散性
甲氧基聚乙二醇-單官能團系列活性物
mPEG-OH-3.4K*	3400±340		≤1.05
mPEG-OH-10K	10000±1000		≤1.06
mPEG-OH-20K	20000±2000		≤1.06
mPEG-OH-30K	30000±3000		≤1.08
mPEG-OH-40K*	40000±4000		≤1.08
mPEG-NH₂-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG-NH₂-3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG-NH₂-5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG-NH₂-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
mPEG-NH₂-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-NH₂-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-NH₂-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG-SC-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG-SC-3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG-SC-5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG-SC-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
mPEG-SC-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-SC-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-SC-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG-MAL-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-MAL-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-MAL-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG--COOH-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG-COOH-3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG-COOH-5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG-COOH-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
mPEG-COOH-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-COOH-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-COOH-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG-SPA-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG-SPA-3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG-SPA-5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG-NHS-10K	10000±1000	≥90%	≤1.06
mPEG-NHS-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-NHS-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-NHS-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG-AC-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG-AC-3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG-AC-5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG-AC-10K	10000±1000	≥90%	≤1.06
mPEG-AC-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG-AC-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG-AC-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
mPEG-Ms-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
mPEG- Ms -3.4K*	3400±340	≥95%	≤1.05
mPEG- Ms -5K	5000±500	≥95%	≤1.05
mPEG- Ms -10K	10000±1000	≥90%	≤1.06
mPEG- Ms -20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
mPEG- Ms -30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
mPEG- Ms -40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
聚乙二醇-同雙官能團系列活性物
Bi-NH₂-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Bi-NH₂-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
Bi-NH₂-4K	4000±400	≥95%	≤1.05
Bi-NH₂-6K	5000±500	≥95%	≤1.05
Bi-NH₂-10K	10000±1000	≥90%	≤1.06
Bi-NH₂-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
Bi-NH₂-30K*	30000±3000	≥90%	≤1.08
Bi-NH₂-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
Bi-COOH-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Bi-COOH-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
Bi-COOH-4K	4000±400	≥95%	≤1.05
Bi-COOH-6K	5000±500	≥95%	≤1.05
Bi-COOH-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
Bi-COOH-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
Bi-COOH-30K*	30000±3000	≥90%	≤1.08
Bi-COOH-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
Bi-Mal-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Bi-Mal-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
Bi-Mal-4K	4000±400	≥95%	≤1.05
Bi-Mal-6K	6000±600	≥95%	≤1.05
Bi-Mal-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
Bi-Mal-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
Bi-Mal-30K*	30000±3000	≥90%	≤1.08
Bi-Mal-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
Bi-SC-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Bi-SC-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
Bi-SC-4K	4000±400	≥95%	≤1.05
Bi-SC-6K	6000±600	≥95%	≤1.05
Bi-SC-10K	10000±1000	≥95%	≤1.06
Bi-SC-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
Bi-SC-30K*	30000±3000	≥90%	≤1.08
Bi-SC-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
Bi-NHS-2K	2000±200	≥90%	≤1.05
Bi-NHS-3.4K	3400±340	≥90%	≤1.05
Bi-NHS-5K	5000±500	≥90%	≤1.05
Bi-NHS-10K	10000±1000	≥90%	≤1.06
Bi-NHS-20K	20000±2000	≥90%	≤1.08
Bi-NHS-30K	30000±3000	≥90%	≤1.08
Bi-NHS-40K*	40000±4000	≥90%	≤1.08
多臂聚乙二醇-同官能團系列
4-arm-PEG-5K	5000±500		≤1.05
4-arm-PEG-10K	10000±1000		≤1.06
4-arm-PEG-20K	20000±2000		≤1.07
4-arm-PEG-30K	30000±3000		≤1.08
4-arm-PEG-40K	40000±4000		≤1.08
4-arm-NH₂-5K	5000±500		≤1.05
4-arm-NH₂-10K	10000±1000		≤1.06
4-arm-NH₂-20K	20000±2000		≤1.07
4-arm-NH₂-30K	30000±3000		≤1.08
4-arm-NH₂-40K	40000±4000		≤1.08
4-arm-Mal-5K	5000±500		≤1.05
4-arm-Mal-10K	10000±1000		≤1.06
4-arm-Mal-20K	20000±2000		≤1.07
4-arm-Mal-30K	30000±3000		≤1.08
4-arm-Mal-40K	40000±4000		≤1.08
4-arm -COOH-5K	5000±500		≤1.05
4-arm-COOH-10K	10000±1000		≤1.06
4-arm-COOH-20K	20000±2000		≤1.07
4-arm-COOH-30K	30000±3000		≤1.08
4-arm-COOH-40K	40000±4000		≤1.08
4-arm-NHS-5K	5000±500		≤1.05
4-arm-NHS-10K	10000±1000		≤1.06
4-arm-NHS-20K	20000±2000		≤1.07
4-arm-NHS-30K	30000±3000		≤1.08
4-arm-NHS-40K	40000±4000		≤1.08
直鏈聚乙二醇-異官能團系列
HO-PEG-NH₂-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
HO-PEG-NH₂-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
HO-PEG-COOH-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
HO-PEG-COOH-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05
NH₂-PEG-COOH-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Acryl-PEG-NHS-2K	2000±200	≥95%	≤1.05
Acryl-PEG-NHS-3.4K	3400±340	≥95%	≤1.05

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

請點擊西安凱新生物科技有限公司展臺進入查看

亚洲视频自拍偷拍,国产老女人精品毛片久久,欧美性猛交xxxxx免费看,日韩爱爱网站,欧美精品在线观看视频 ,一级中国毛片,av福利免费

修飾性PEG的作用及分類

會員登錄

收藏該商鋪

提示